2-cianoisonicotinat de metil (CAS # 94413-64-6)
Risc i seguretat
| Classe de perill | 6.1 |
Mètode de producció
el compost objectiu es va preparar per oxidació, amidació i deshidratació amb metil 2-metil 4-piridincarboxilat (2) com a material de partida. la seva estructura es va confirmar per 1H RMN i MS, i el rendiment total va ser del 53,0%. Els efectes de la proporció d'alimentació, la temperatura de cristal·lització, el temps de reacció i altres factors sobre el producte es van estudiar mitjançant experiments d'un sol factor i es van optimitzar les condicions del procés: n(2):n (permanganat de potassi) = 1,0:2,5, temperatura de cristal·lització 0 ~5 ℃;n (2-carboxil -4-piridincarboxilat de metil): n (sulfòxid) = 1.0:1.4, reacció; la reacció de deshidratació selecciona el sistema anhídrid trifluoroacètic-trietilamina com a agent deshidratant. El procés és senzill d'operar, les condicions de reacció són suaus, fàcils d'escalar la producció i tenen un bon valor d'aplicació pràctic.
Ús
Tobisostat s'utilitza per tractar la hiperuricèmia crònica de la gota. En comparació amb el fàrmac tradicional allopurinol (anàleg de purina), no afectarà el metabolisme de la purina i la piridina i l'activitat enzimàtica, i redueix l'àcid úric. L'efecte és més fort, no es requereix cap administració repetida de grans dosis i la seguretat és millor. El carboxilat de 2-ciano-4-piridina de metil és una matèria primera important per a la síntesi de Tobiso.
