Telèfon: +86 21 6460 6569
page_banner

producte

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) Imatge destacada
  • Bosutinib (# CAS 380843-75-4) 1

Bosutinib (número CAS 380843-75-4)

Propietat química:

Fórmula molecular C26H29Cl2N5O3
Massa molar 530,45
Densitat 1.36
Punt de fusió 116-120 ºC
Punt de Boling 649,7 ± 55,0 °C (previst)
Punt d'inflamació 346,7 °C
Solubilitat Soluble en DMSO, no en aigua
Pressió de vapor 0-0Pa a 20 ℃
Aparença Sòlid
Color blanquinós a marró clar
pKa 7,63 ± 0,10 (predit)
Condicions d'emmagatzematge temperatura de l'habitació
Estabilitat Estable durant 2 anys a partir de la data de compra tal com es subministra. Les solucions en DMSO es poden emmagatzemar a -20 °C fins a 1 mes.
Índex de refracció 1.651
Estudi in vitro El bosutinib té una selectivitat més alta per a Src que les quinases de la família no Src, amb una IC50 d'1, 2 nM i inhibeix eficaçment la proliferació de cèl·lules dependents de Src, amb una IC50 de 100 nM. Bosutinib va ​​inhibir significativament la proliferació de línies cel·lulars de leucèmia Bcr-Abl positives KU812, K562 i MEG-01, però no Molt-4, HL-60, Ramos i altres línies cel·lulars de leucèmia, amb IC50 de 5 nM, 20 nM, respectivament , i 20 nM, més efectiu que STI-571. De manera similar a STI-571, Bosutinib actua sobre les fibres transformadores d'Abl-MLV i té activitat proliferativa amb una IC50 de 90 nM. A concentracions de 50 nM, 10-25 nM i 200 nM, respectivament, Bosutinib va ​​extirpar Bcr-Abl i STAT5 a les cèl·lules CML i la fosforilació de tirosina v-Abl expressada en fibres, això resulta en la inhibició de la fosforilació de la senyalització Bcr-Abl Lyn aigües avall. /Hck. Tot i que no pot inhibir la proliferació i la supervivència de les cèl·lules canceroses de mama, pot reduir significativament el moviment i la invasió de les cèl·lules canceroses de mama, l'IC50 és de 250 nM i millorar l'adhesió intercel·lular i la localització de la membrana de la β-catenina.
Estudi in vivo Bosutinib va ​​ser eficaç en ratolins nus que portaven xenoempelts de fibra transformada amb Src i xenoempelts HT29 a una dosi de 60 mg/kg per dia, amb valors de T/C del 18% i del 30%, respectivament. L'administració oral de Bosutinib a ratolins durant 5 dies va inhibir significativament el creixement dels tumors K562 de manera dependent de la dosi. Els tumors grans es van eradicar a una dosi de 100 mg/kg, el tractament amb una dosi de 150 mg/kg va eliminar tumors sense toxicitat. En comparació amb l'efecte sobre el tumor trasplantat HT29, Bosutinib a una dosi de 75 mg/kg, dues vegades al dia, podria inhibir el creixement del tumor en ratolins nus amb tumor trasplantat Colo205, no hi va haver un efecte més gran després d'augmentar la dosi, però els 50 mg/ la dosi de kg no va tenir cap efecte.

Detall del producte

Etiquetes de producte

Símbols de perill Xi – Irritant
Codis de risc 36 – Irrita els ulls
Descripció de seguretat 26 – En cas de contacte amb els ulls, esbandiu immediatament amb aigua abundant i consulteu un metge.
WGK Alemanya 3
Codi HS 29335990

 

Introducció

Bosutinib és un doble inhibidor de Src/Abl amb IC50 d'1,2 nM i 1 nM, respectivament.

  • Anterior:
  • Següent:
    • Escriu el teu missatge aquí i envia'ns-ho

    productes relacionats